效果近100%的HIV长效治疗药物 | 同类首创、长效 HIV 衣壳抑制剂来那帕韦获得国家药监局批准上市

近日（1月2日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，吉利德科学（）申报的5.1类新药来那帕韦片和来那帕韦注射液上市申请已获得批准。公开资料显示，来那帕韦（）是一款HIV-1衣壳抑制剂，该药已在欧盟、美国等地获批上市，用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗多重耐药型HIV感染成人患者。这款长效HIV疗法还当选了《科学》杂志近期公布的2024年度科学突破。

来那帕韦（）的基本信息

分子量：968.3g/mol，分子式：

剂型：口服片剂（300 毫克），皮下注射液（463.5 毫克/1.5 毫升）

来那帕韦（）的适应症

用于联合其它抗反转录病毒药物（ARV），治疗既往接受过多种治疗方案（HTE）的多重耐药型（MDR）HIV-1 成人感染者。

来那帕韦（）的作用机制

（商品名）是一种新型的HIV抗病毒药物，属于衣壳抑制剂类别，具有多阶段作用机制的“first-in-class”药物。它通过稳定HIV遗传物质和必需酶的锥形外壳，防止感染细胞中衣壳的分解来抑制HIV-1的复制。

来那帕韦（）获批上市情况

欧盟：2022年8月22日，欧盟委员会批准了的上市许可。

美国：2022年12月22日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了的上市。

中国：2025年1月2日，中国国家药监局（NMPA）批准了的上市。

来那帕韦（）的临床研究结果

来那帕韦在暴露前预防HIV方面也展现了优异的疗效，其针对不同人群的 1 临床试验研究和 2 临床试验研究均已达到了关键疗效终点。在 1研究中，每半年注射1次来那帕韦钠的预防效果优于一日一次的（恩曲他滨200mg和富马酸替诺福韦二吡酯300mg）; F/TDF）和HIV背景发病率（bHIV）。

2024年7月，来那帕韦一项名为 1的3期临床试验中期结果登上了《新英格兰医学杂志》（NEJM）期刊。根据论文，该产品在女性中的HIV预防用途上显示出100%的有效性，相比于每日一次口服疗法以及HIV的背景发病率都表现出了显著的优效性。而根据11月公布的第二项3期临床试验 2的结果，接受来那帕韦注射的受试者中，高达99.9%未感染艾滋病毒，其预防HIV感染的效果优于现有每日一次的口服疗法。

来那帕韦（）的给药方式

的给药方式为每六个月一次的皮下注射，这种长效特性使其成为一种方便且依从性高的治疗选择。首次剂量通常包括口服和皮下注射，之后每六个月进行一次皮下注射。

来那帕韦（）的常见副作用

如果您有过敏反应的迹象，请寻求紧急医疗帮助：荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

会影响您的免疫系统（甚至在您使用后数周或数月）。如果您有以下情况，请告诉医生：

新感染的迹象 - 发烧、盗汗、腺体肿胀、唇疱疹、咳嗽、喘息、腹泻、体重减轻;

说话或吞咽困难、平衡或眼球运动问题、虚弱或刺痛感;或颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大）、月经变化、阳痿。

来那帕韦（）的原料药合成策略

详见：

参考文献：

[1]NMPA官网

[2]官网

[3]Drugs (2022) 82:1499–1504

[4]Mol. 2023, 20, 6213−6225.

[5]

本文中涉及的信息仅供参考，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。

本公众号不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。另外，因水平有限，不足之处在所难免，敬请谅解！